生物體內(nèi)的調(diào)節(jié)多是通過蛋白質(zhì)和蛋白質(zhì)間的相互作用來實現(xiàn)，目前主要的治療劑類別有小分子和蛋白質(zhì)治療劑。想要設(shè)計一個能讓蛋白質(zhì)有效互相作用的小分子抑制劑相當(dāng)困難，并且由于蛋白質(zhì)治療劑在細(xì)胞膜上擴(kuò)散的能力不足，其細(xì)胞滲透性很差。普通的線性多肽不能穿過細(xì)胞膜也容易被水解。作為多肽的新貴訂書肽——在醫(yī)療行業(yè)有著新的治療方向
將操控多肽納入醫(yī)學(xué)治療學(xué)的想法并不算新穎，但眾所周知的是多肽并不穩(wěn)定。一旦與來源蛋白質(zhì)分離，多肽會趨向失去形狀并被機(jī)體酶快速分解。但是訂書肽就不一樣，訂書肽的合成與普通多肽合成的區(qū)別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基，α-烯基的非天然氨基酸，然后兩個非天然氨基酸之間發(fā)生烯烴復(fù)分解反應(yīng)環(huán)化構(gòu)成穩(wěn)定α-螺旋結(jié)構(gòu)構(gòu)象的全碳支架，進(jìn)而合成訂書肽。這種方法可以增加靶標(biāo)親和力，增加細(xì)胞滲透性。其最終產(chǎn)物是一個堅固、安定的螺旋狀多肽，它能夠穿透到細(xì)胞內(nèi)部并長久維持形狀直至發(fā)揮療效。
活性多肽通常都具有相對復(fù)雜的空間結(jié)構(gòu)，如α-螺旋、β折疊等等。單純的線性結(jié)構(gòu)一般不具備生物活性，訂書肽(Stapled Peptide)是利用不同的化學(xué)鍵將不同區(qū)域的片段折疊到一起從而形成帶有多級結(jié)構(gòu)的多肽，相比線性肽，它更加穩(wěn)定，生物活性更好。在這些訂書肽中，碳碳雙鍵形成的訂書肽更加容易進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與其蛋白的結(jié)合更加緊密，能長期穩(wěn)定的存在于胞內(nèi)，這就使得該類多肽成為蛋白酶抑制劑的首選。
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